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药理学第十五单元钙拮抗药讲义

来源:转载 2018-1-31 21:59:20 过医考,上临医网! 医考过关题库免费下载
药理学第十五单元钙拮抗药讲义及考试重点!

钙拮抗药

1.钙拮抗药的分类及药名 

(1)选择性钙拮抗药
(2)非选择性钙拮抗药

2.钙拮抗药的药理作用及临床应用

(1)药理作用
(2)临床应用

  最重点是什么:钙拮抗药的药理作用及临床应用。
  最难点是什么:钙离子对心血管的作用。

  一、为什么要阻滞钙通道?——钙离子(Ca2+)作用
  钙离子作为生物细胞的重要信使,参与细胞多种重要功能的调节。钙离子是心脏起搏、心肌细胞、骨骼肌及血管平滑肌的兴奋一收缩耦联中的关键物质,还参与神经递质释放、腺体分泌等。细胞内钙离子的减少或增多都会引起生理或病理的改变。



  二、钙通道与钙通道阻滞药
  1.钙通道
  钙通道为细胞外Ca2+内流的离子通道。它存在于机体各种组织细胞,是调节细胞内Ca2+浓度的主要途径。
  2.钙通道阻滞药
  钙通道阻滞药又称钙拮抗药,是一类选择性阻滞钙通道,抑制Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物。

第一节 钙拮抗药的分类及药名

  一、选择性钙拮抗药
  (一)二氢吡啶类 硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。
  (二)苯并噻氮类 地尔硫、克仑硫等。
  (三)苯烷胺类 维拉帕米、加洛帕米等。

  二、非选择性钙拮抗药
  普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林、氟桂利嗪等。

第二节 钙通道阻滞药


  【药理作用】
  1.对心肌的作用
  (1)负性肌力作用 钙拮抗药使心肌细胞内Ca 2+量减少,因而呈现负性肌力作用。
  (2)负性频率和负性传导 ——为什么?窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和4相缓慢除极均是由Ca2+内流所引起,钙通道阻滞药抑制Ca2+内流,可导致负性频率和负性传导。
  一张重要的图:
  
  2.对平滑肌的作用
  血管平滑肌的收缩受细胞内Ca 2+的调节,钙拮抗药可阻滞Ca2+内流,明显舒张动脉,对静脉影响较小,扩张冠状血管,增加冠脉血流量及侧支循环量。
  尼莫地平舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量。
  钙通道阻滞药也舒张外周血管,解除其痉挛,可用于治疗外周血管痉挛性疾病。 (2)其他平滑肌 钙拮抗药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显,较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
  3.抗动脉粥样硬化作用 钙离子参与动脉粥样硬化的病理过程,如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化,钙拮抗药可干扰这些过程。
  4.对红细胞和血小板结构与功能的影响
  (1)钙拮抗药抑制Ca 2+内流,减少Ca2+超负荷对红细胞的损伤。
  (2)抑制血小板聚集。
  5.对肾脏功能的影响 钙拮抗药有排钠利尿作用,对肾脏具有保护作用——很好的一线降压药。
  【临床应用】
  高血压
  心绞痛
  心律失常
  脑血管病
  外周血管痉挛性疾病
  1.高血压
  硝苯地平——控制严重的高血压;
  维拉帕米和地尔硫——轻度及中度高血压。
  2.心绞痛 钙拮抗药对各型心绞痛都有不同程度的疗效。
  (1)变异型心绞痛——由冠状动脉痉挛所引起——硝苯地平疗效最佳。
  (2)稳定型心绞痛:钙拮抗药均可使用。 
  (3)不稳定型心绞痛:由动脉粥样硬化斑块形成或破裂及冠脉张力增高所引起。维拉帕米和地尔硫卓疗效较好,硝苯地平宜与β-受体阻断药合用——为什么?
  答:硝苯地平降压的同时伴有心率加快,而β-受体阻断药可以减慢心率,二者互相抵消。
  3.心律失常 钙通道阻滞药治疗室上性心动过速有良好效果——为什么?
  
  慢反应细胞 4相自动除极——决定自律性——决定心率
  4.脑血管疾病 尼莫地平、氟桂利嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。
  5.外周血管痉挛性疾病
  硝苯地平和地尔硫可改善大多数雷诺病患者的症状。还用于预防动脉粥样硬化的发生,还可用于支气管哮喘——舒张平滑肌、偏头痛——解除血管痉挛。
  【习题】
  1.下列钙拮抗药中,主要用于治疗脑血管病的药物是
  A.维拉帕米
  B.硝苯地平
  C.地尔硫
  D.普尼拉明
  E.尼莫地平

『正确答案』E
  2.对脑血管具有较强扩张作用的钙拮抗药是
  A.维拉帕米
  B.硝苯地平
  C.地尔硫
  D.加洛帕米
  E.尼莫地平

『正确答案』E


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