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药理学第十四单元解热镇痛抗炎药讲义

来源:转载 2018-2-1 过医考,上临医网! 医考过关题库免费下载
药理学第十四单元解热镇痛抗炎药讲义及考试重点!

十四、解热镇痛抗炎药

1.阿司匹林

(1)药理作用 
(2)临床应用 
(3)不良反应

2.对乙酰氨基酚
  

(1)药理作用 
(2)临床应用 
(3)不良反应

3.布洛芬

(1)药理作用
(2)临床应用

本章重点是:阿司匹林药理作用及不良反应。
  本章难点是:阿司匹林作用机制。

第一节 阿司匹林

【药理作用及临床应用】
  1.解热镇痛抗风湿
  具有较强的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热;也可用于风湿性关节炎,减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状。大剂量治疗急性风湿热。
  解热镇痛抗风湿作用机制是通过抑制环氧化酶,使致热、致炎、致痛的物质前列腺素合成减少所致。 
  2.影响血小板功能
  小剂量阿司匹林抑制前列腺素合成酶(PG合成酶),减少血小板中血栓素(TXA2)的生成。从而对抗血小板聚集和血栓形成。
  高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)合成,PGI2是TXA2的生理性拮抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。
  临床用小剂量(50~100mg)阿司匹林防止血栓形成,可减少心肌梗死和脑卒中的发病率。
  3.治疗川崎病 (皮肤黏膜淋巴结综合征)。
  小阿匹
  有病治病,无病防病。
  【不良反应】
  1.胃肠道反应
  口服直接刺激胃粘膜引起上腹部不适,恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感受区(CTZ),也可致恶心及呕吐。大剂量、长时间用药可引起胃溃疡及无痛性胃出血。
  2.加重出血倾向
  一般治疗量可抑制血小板聚集,延长出血时间,大剂量或长期服用,抑制凝血酶原形成,引起凝血障碍,加重出血倾向;维生素K可预防。
  3.水杨酸反应
  阿司匹林剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,
  4.过敏反应
  少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克。 某些哮喘病人服用后可诱发哮喘,称为阿司匹林哮喘,肾上腺素治疗无效,可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。
  5.瑞夷综合征
  儿童感染病毒性疾病用阿司匹林退热时, 可引起急性肝脂肪变性----脑病综合征,称 为瑞夷综合征。
  阿司匹林(乙酰水杨酸)
  乙酰水杨酸,
  抑制PGE;
  解热又镇痛,
  抗炎抗风湿;
  抑制血小板,
  防治血栓塞;
  不良反应多,
  为您扬名易。
  说明
  “为”即胃肠反应
  “您”即凝血障碍
  “扬”水扬酸反应
  “名”即过敏反应
  “易”瑞夷综合症

第二节 对乙酰氨基酚(扑热息痛)

【药理作用及临床应用】
  具有较强的解热、镇痛作用,但抗炎作用极弱,无实际治疗意义。
  主要用于感冒发热及各种神经痛、头痛。
  【不良反应】
  治疗量对胃肠刺激性小,可厌食、恶心、呕吐等。
  过量(成人10~15g)可引起肝坏死,甚至危及生命。长期大量应用引起镇痛药肾病。

第三节 布洛芬——芬必得

【药理作用及临床应用】
  有明显的抗炎、解热、镇痛作用,与阿司匹林相当。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的治疗。
  解热镇痛药的解热作用机制是
  A.抑制中枢PG合成
  B.抑制外周PG合成
  C.抑制中枢PG降解
  D.抑制外周PG降解
  E.增加中枢PG释放

『正确答案』A


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