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药理学第十一单元抗帕金森病药讲义

来源:转载 2018-2-1 过医考,上临医网! 医考过关题库免费下载
药理学第十一单元抗帕金森病药讲义及考试重点!

十一、抗帕金森病药
  

1.左旋多巴
  

(1)体内过程 
(2)药理作用及临床应用 
(3)不良反应 

2.卡比多巴 

药理作用及临床应用 

3.苯海索 

药理作用及临床应用 

本章重点是:左旋多巴、卡比多巴药理作用及临床应用。
  本章难点是:左旋多巴体内过程。

第一节 左旋多巴

【体内过程】——真正发挥作用的只有1%,其他99%几乎都是副作用。
  左旋多巴口服在小肠迅速吸收,0.5~2h达峰值。血浆半衰期较短,约1~3h。口服后95%在肝和肠粘膜和其他外周组织多巴脱羧酶脱羧,转变成多巴胺,后者不易透过血脑屏障,在外周引起不良反应。
  仅有1%进入中枢神经系统,在脑内脱羧转变成多巴胺,发挥中枢作用。
  【药理作用及临床应用】
  抗帕金森病
  左旋多巴是多巴胺的前体,通过血脑屏障后,补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。
  对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。
  对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。
  对吩噻嗪类抗精神病药引起帕金森综合症无效。 
  【不良反应】
  1.早期反应
  胃肠道反应:出现厌食、恶心、呕吐
  心血管反应:出现直立性低血压。
  2.长期反应
  运动过多症:出现不自主异常运动。
  症状波动:出现开关反应。
  精神症状:出现精神错乱症状。

第二节 卡比多巴(α-甲基多巴肼)

【药理作用及临床应用】——左旋多巴的最佳拍档!
  卡比多巴是较强L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂。不易透过血脑屏障,故仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,使左旋多巴在外周组织脱羧减少,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高,同时也可减轻外周的副作用。
  单独应用无治疗意义,常将卡比多巴与左旋多巴按1:10剂量合用。可使左旋多巴的有效剂量减少75%。
  
  左旋多巴与卡比多巴合用示意图

第三节 苯海索(安坦)

【药理作用及临床应用】
  通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用,抗震颤效果好,也能改善运动障碍和肌肉强直; 
  用于少数不能接受左旋多巴或多巴胺受体激动药的帕金森病人。
  抗帕金森病药的比较

药 物

作用机制

作用特点

左旋多巴

进入脑内转变
多巴胺

肌肉僵直及运动困难疗效好
对震颤效果差

卡比多巴 

抑制多巴脱羧酶

与左旋多巴合用,增加疗效
减少不良反应。

苯海索

阻断中枢胆碱受体

抗震颤疗效好,而对肌肉僵 直运动困难疗效差。

  用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹(帕金森病),不能缓解的症状是
  A.肌肉强直
  B.随意运动减少
  C.动作缓慢
  D.面部表情呆板
  E.静止性震颤

『正确答案』E


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