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药理学第九单元镇静催眠药讲义

来源:转载 2018-2-1 过医考,上临医网! 医考过关题库免费下载
药理学第九单元镇静催眠药讲义及考试重点!

镇静催眠药 

苯二氮类

(1)药理作用及临床应用
(2)作用机制

本章重点是:苯二氮类药理作用及临床应用。
  本章难点是:苯二氮类作用机制。
  镇静催眠药的药理作用随着剂量不同而发生改变,小剂量镇静、中等剂量催眠、大剂量抗惊厥、抗癫痫、中毒量麻痹延脑。
  

  苯二氮类——地西泮(安定)
  【药理作用和临床应用】——重要!
  1.抗焦虑作用
  小剂量具有良好的抗焦虑作用,改善病人紧张、忧虑、激动及烦躁等症状。
  抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ(苯二氮)受体的作用而实现的。
  2.镇静催眠作用
  镇静催眠作用快而确实,能缩短入睡时间,减少觉醒次数,显著延长睡眠时间,对快动眼睡眠(REMS)影响小,引起近似于生理性睡眠,产生耐受性和依赖性慢,停药后不易产生反跳性快动眼睡眠的延长 。
  已取代巴比妥类治疗各种失眠症。
  快动眼睡眠——做梦。
  3.抗惊厥、抗癫痫作用
  辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
  地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
  补充基本常识:
  惊——骨骼肌痉挛性收缩;
  厥——意识丧失。
  癫痫——抽风。
  4.中枢性肌肉松弛——作用于中枢,导致骨骼肌松弛。
  地西泮具有较强的中枢性肌肉松弛作用,但不影响正常活动。
  用来缓解大脑损伤所致的肌肉僵直——硬瘫。
  5.其他作用
  较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能、降低血压、减慢心率等 。用来心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。
  小结:苯二氮类药理作用和临床应用(主要4点)
  1.抗焦虑作用——治疗各种原因引起的焦虑症。
  2.镇静催眠作用——治疗各种失眠症。
  3.抗惊厥、抗癫痫作用——治疗各种惊厥,静注地西泮是治疗癫痫持续状态首选药。
  4.中枢性肌肉松弛——缓解大脑损伤所致的肌肉僵直。
  【作用机制】
  苯二氮类,与GABAA受体复合物上的BZ(苯二氮卓)受体结合,增强GABA能神经传递和突触抑制,可以诱导受体发生构象变化,从而促进GABA与GABAA受体结合,增加Cl一通道开放的频率而增加Cl一内流,产生中枢抑制效应。
  
  地西泮歌诀
  *镇静催眠抗焦虑,
  *生理睡眠成瘾轻,
  *能抗惊厥又抗癫,
  *中枢肌松治痉挛。


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