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药理学第七单元肾上腺素受体阻断药讲义

来源:转载 2018-2-1 过医考,上临医网! 医考过关题库免费下载
药理学第七单元肾上腺素受体阻断药讲义及考试重点!

第一节 酚妥拉明——α受体阻断药

一、药理作用 
  1.阻断α受体 扩张血管,血压下降。
  2.兴奋心脏阻断突触前膜α2受体,使去甲肾上腺素释放增多所致.
  3.其他作用 拟胆碱作用、组胺样作用。
  不好理解:α受体激动剂(去甲肾上腺素)能兴奋心脏,为什么α受体阻断药也能兴奋心脏?
  答:
  α受体激动剂去甲肾上腺素的确能兴奋心脏,但机制不是激动α受体,而是其微弱的β1受体激动作用所致。
  而酚妥拉明作为α受体阻断药兴奋心脏是通过阻断突触前膜α2受体,使去甲肾上腺素释放增多所致。
  去甲肾上腺素能神经概略图
  
  

  二、临床应用 
  1.外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。
  2.去甲肾上腺素静滴外漏处理。
  3. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。
  4.抗休克。
  5.急性心肌梗死、难治性心功能不全。

第二节 β受体阻断药

一、药理作用 
  1.β受体阻断作用
  (1)心血管系统 心肌收缩力减弱、心率减慢、心排出量减少、血压下降。
  (2)支气管平滑肌 阻断支气管平滑肌β2受体,支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,诱发或加重支气管哮喘。
  (3)影响代谢 可抑制交感神经兴奋引起脂肪分解、糖原分解。普萘洛尔不影响正常人血糖水平。
  (4)抑制肾素分泌 β受体阻断药可阻断肾小球球旁细胞β1受体而抑制肾素分泌,这是其降压作用机理之一。
  2.内在拟交感活性 某些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断β受体外,对β受体还有部分激动作用(反常!注意!),称为内在拟交感活性。
  3.膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉和奎尼丁样作用,这两种作用由于降低细胞膜对离子的通透性所致,故称为膜稳定作用。
  4.其他作用 普萘洛尔具有抗血小板聚集作用,噻吗洛尔有降低眼内压作用,与其减少房水的形成有关。

  二、临床应用 
  1.抗心律失常
  2.抗心绞痛和心肌梗死
  3.抗高血压
  4.充血性心力衰竭
  5.其它 抗甲亢、也可用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。治疗偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血、噻吗洛尔局部用药治疗青光眼。(知识点联系——内分泌系统疾病,甲亢手术前准备)
  临床联系——甲亢术前准备之普萘洛尔
  *能控制甲亢症状,缩短术前准备时间,用药后不引起腺体充血(适用于:对硫脲类药物效果不好或反应严重者)。
  *每次20~60mg,6小时1次,4~7日后脉率可降至正常水平,可施行手术。
  *最后1次服药在术前1~2小时,术后继续服药4~7天,术前不能用阿托品,以免引起心动过速。

  三、不良反应
  (1)心血管反应 出现心脏功能抑制,甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停等严重后果。
  (2)诱发或加重支气管哮喘
  (3)反跳现象 长期应用β受体阻断药时如突然停药,可引起原来病情加重(知识点联系——药理学总论部分)。

  四、禁忌症 
  禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。
  心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。
  【实战演习】
  β受体阻断药
  A.可使心率加快、心排出量增加
  B.有时可诱发或加重哮喘发作
  C.促进脂肪分解
  D.促进肾素分泌
  E.升高眼内压作用

『正确答案』B
  一张非常有用的图!——三种X肾上腺素对血压的影响,翻转作用、α受体阻断药,β受体阻断药
  
  传出神经系统部分小结
  *传出神经受体分为胆碱受体(M和N受体)和去甲肾上腺素受体(α和β受体)。
  *M受体主要存在于副交感神经节后纤维所支配的脏器上,M受体兴奋表现为心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌。
  *N受体存在于神经肌肉接头、神经节和肾上腺髓质。N受体兴奋骨骼肌收缩、神经节兴奋和肾上腺髓质分泌。
  关于α/β受体作用的基本规律
  *α1:收缩血管;β2与之相反,舒张血管,同时舒张平滑肌;
  *α2使NA释放减少,也可以理解为与α1相反;
  *β1兴奋心脏。
  *β受体能促进机体分解(减肥),其中β1最好,直接分解脂肪,而β2分解糖原。


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    我执业药师考了5年,去年在临医网的帮助下,总算把剩下的3门一次通过了,感谢你们!

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    我是学影像的,2010年报了临医网,2011年临床执业医师考试差了3分,今年继续在网校学习

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